Der chemische Name vonLidocainist n-Diethylaminoacetyl-2,6-xylidin. Üblicherweise wird N-(2,6-2 methylphenyl)-2-(diethylamino)acetamidhydrochlorid-monohydrat verwendet.99,9 % reines Lidocain-Pulverist ein Lokalanästhetikum mit vielfältigen Anwendungsmöglichkeiten. Neben seinen chemischen Reaktionseigenschaften verfügt Lidocain auch über verschiedene physikalische Eigenschaften, die ebenfalls sehr wichtig sind und einen erheblichen Einfluss auf die Leistung und Wirksamkeit von Lidocain im Herstellungs- und Anwendungsprozess haben. Die Löslichkeit in Wasser ist relativ hoch und erreicht 6g/L. Allerdings ist Lidocain in organischen Lösungsmitteln wie Ethanol, Methanol und Aceton relativ schlecht löslich. Diese Eigenschaft beeinflusst die Löslichkeit und Stabilität von Lidocain in verschiedenen Trägern und bestimmt auch den geeigneten Lösungsmitteltyp, der während des Herstellungsprozesses der Formulierung ausgewählt wird. Es handelt sich um ein Lokalanästhetikum, das häufig zur Schmerzlinderung bei chirurgischen Eingriffen, Zahnbehandlungen, Hautoperationen und anderen Eingriffen eingesetzt wird. Es wurde festgestellt, dass Lidocain nicht nur als Anästhetikum, sondern auch für eine Reihe anderer medizinischer und nichtmedizinischer Anwendungen verwendet wird.

Morphologisch	Pulver
Säurekoeffizient (PKA)	PKA 7,88 (H2O) (ungefähr)
Löslichkeit Ethanol	4 mg/ml
Lagerzustand	bei RT lagern
Flammpunkt	9 Grad
Farbe	weiß bis leicht gelb

1. Synthese von99,9 % reines Lidocain-Pulvernach der Acetylamin-Methode:

Die Acetylamin-Methode ist eine der gebräuchlichsten Methoden zur Synthese von Lidocain. Die Schritte dieser Methode sind wie folgt:

1.1 Zunächst wird 4-Aminobenzoesäure (PABA) mit Essigsäureanhydrid in Gegenwart von Schwefelsäure acyliert, um N-Acetyl-4-aminobenzoesäureethylester (AAPE) zu erhalten. Die Reaktionsgleichung lautet:

PABA + (CH₃CO)₂O + H₂ALSO₄ → AAPE + CH₃COOH + H₂O

1.2 Dann wurden AAPE und Aceton einer Suspensionskondensationsreaktion in Gegenwart von Natriumiodid unterzogen, um mit der Reaktion N-(2,6-Dimethylphenyl)-N'-acetyl-4-aminobenzamid (DAPA) zu erhalten Gleichung wie folgt:

AAPE + 2,6-(CH₃)₂C₆H₃NH₂ + NaI → DAPA + CH₃COOH + NaI

1.3 Reduzieren Sie schließlich DAPA, um Lidocain zu erhalten. Die Reaktionsgleichung lautet:

DAPA + NaBH4 → Lidocain + NaOH + BH₃(CH₃)₂O

Die Acetylamin-Methode ist eine effiziente und einfache Methode zur Synthese von Lidocain. Es muss jedoch auf die Kontrolle der Reaktionsbedingungen und der Dosierung der Reaktanten geachtet werden, um die Syntheseausbeute und -reinheit zu verbessern.

 

2. Synthese von Lidocain mittels Anilin-Methode:

Die Anilinmethode ist ebenfalls eine häufig verwendete Methode zur Herstellung von Lidocain und umfasst die folgenden Schritte:

2.1 Führen Sie eine Acylierungsreaktion zwischen p-Aminobenzoesäure (PAPA) und Anilin in Gegenwart von Schwefelsäure durch, um N-Phenyl-4-aminobenzoesäurebenzoamid (BAPA) zu erhalten. Die Reaktionsgleichung lautet:

PAPA + C₆H₅NH₂ + H₂ALSO₄→ BAPA + H₂O

2.2 Dann wurden BAPA und 2,6-Dimethylphenol einer Kondensationsreaktion in Gegenwart von Alkali unterzogen, um N-(2,6-Dimethylphenyl)-N'-phenyl-4-aminobenzamid zu erhalten ( DPPA), mit der Reaktionsgleichung wie folgt:

BAPA + 2,6-(CH₃)₂C₆H₃OH + NaOH → DPPA + H₂O + Na₂ALSO₄

2.3 Reduzieren Sie schließlich DPPA und Natriumhydroxid in Gegenwart von Ethanol, um Lidocain zu erhalten, mit der folgenden Reaktionsgleichung:

DPPA + NaOH + 2H₂→ Lidocain + H₂O + Na₂ALSO₄

Bei der Herstellung von Lidocain mithilfe der Anilinmethode ist es wichtig, das Molverhältnis der Reaktanten, die Reaktionstemperatur, die Reaktionszeit und andere Bedingungen zu kontrollieren, um eine hohe Ausbeute und Reinheit sicherzustellen.

Bei der Verwendung von Lidocain müssen wir alle seine Reaktionseigenschaften berücksichtigen, die uns helfen, es besser zu verstehen und zu verwenden. Im Folgenden finden Sie eine detaillierte Beschreibung aller Reaktionseigenschaften von Lidocain:

1. Säure-Base-Eigenschaften:

99,9 % reines Lidocain-Pulvergehört zu den Aminverbindungen und erscheint daher in Lösung alkalisch. Lidocainmoleküle enthalten zwei basische Stickstoffatome, die Protonen aufnehmen können, um Salze zu bilden. In Wasser sind Lidocainsalze leicht löslich und haben starke Elektrolyseeigenschaften. Wenn sich Lidocain mit starken Säuren verbindet, kann es Hydrochlorid bilden, eine häufig verwendete Methode zur Herstellung von Lidocain-Anästhetika.

2. Oxidations-Reduktions-Eigenschaften:

Lidocain-Moleküle enthalten Resonanzstrukturen von Methylen- und Benzolringen, und der Ladungstransfer zwischen ihnen verleiht Lidocain eine gute Reduzierbarkeit. Im Körper wird Lidocain häufig zu seinen Metaboliten wie Monoethylglycinxlid (MEGX) und Glycinxlid (GX) reduziert. Diese Metaboliten haben unterschiedliche pharmakologische Aktivitäten und können die Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit von Lidocain in vivo beeinflussen.

3. Thermische Stabilität:

Lidocain hat eine gute thermische Stabilität. Nach mehrmonatiger Lagerung bei Raumtemperatur kommt es zu keiner nennenswerten Zersetzungsreaktion. In Umgebungen mit hoher Temperatur und hoher Luftfeuchtigkeit kann sich Lidocain zersetzen, was zu einer Verringerung seiner anästhetischen Wirkung führt. Deshalb müssen wir bei der Lagerung und Verwendung von Lidocain auf die Aufrechterhaltung guter Bedingungen achten.

4. Allergische Reaktionen:

Allergische Reaktionen auf Lidocain sind ein sehr seltenes Phänomen, können jedoch nicht vollständig ausgeschlossen werden. Wenn allergische Symptome wie Schwellungen, Kurzatmigkeit, Hautausschlag, Magen-Darm-Beschwerden usw. auftreten, sollte die Einnahme von Lidocain sofort abgesetzt und ein Arzt aufgesucht werden.

5. Transformationseffekt:

Lidocain wird im Körper verstoffwechselt und umgewandelt, wobei zu den wichtigsten Stoffwechselwegen N-Demethylierungs- und Hydroxylierungsreaktionen in der Leber gehören. Die Umwandlungsprodukte MEGX und GX weisen unterschiedliche pharmakologische Aktivitäten auf und können als Indikatoren zur Beurteilung des Lidocain-Metabolismus verwendet werden. Der Konversionseffekt hat einen erheblichen Einfluss auf die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Lidocain.

Die molekulare Struktur vonLidocainenthält Amidbindungen und an der benachbarten Position befinden sich zwei Methylgruppen. Aufgrund der sterischen Hinderung ist das Produkt gegenüber Säuren und Basen stabil und unter allgemeinen Bedingungen nur schwer zu hydrolysieren. Es hatte eine tertiäre Aminstruktur und alkaloidähnliche Eigenschaften und bildete mit der Trinitrophenol-Testlösung einen weißen Niederschlag. Nachdem die Testprobe mit Eisessig gelöst wurde, wurden Quecksilberacetat-Testlösung und Kristallviolett-Indikatorlösung zugegeben und mit Perchlorsäure-Titrationslösung (0,1 mol/L) titriert, bis die Lösung grün war. Die verwendete Menge an Perchlorsäure-Titrationslösung wurde aufgezeichnet und berechnet. Zur Probenvorbereitung gibt es zwei Methoden: 1. Perchlorsäure-Titrationslösung 2. Kristallviolett-Indikatorlösung.

 

1, Anästhetika:

Lidocain wird hauptsächlich als Anästhetikum eingesetzt. Es kann Schmerzen lindern, indem es die Na+-Kanäle einzelner Neuronen hemmt. Lidocain wird häufig zur Lokalanästhesie bei chirurgischen, zahnmedizinischen und Hautoperationen eingesetzt. Darüber hinaus kann Lidocain auch als Beruhigungsmittel in Situationen eingesetzt werden, in denen bei Herzoperationen eine Vollnarkose erforderlich ist.

2, Behandlung von Arrhythmien:

Lidocain wird auch häufig zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Aufgrund der Fähigkeit von Lidocain, Na+-Kanäle in Herzzellen zu hemmen, kann es durch Herzrhythmusstörungen verursachte Beschwerden abschwächen oder beseitigen. Da Lidocain die Eigenschaften einer schnellen und vorübergehenden Wirkung hat, hat es eine bessere Wirkung bei der Behandlung akuter Herzrhythmusstörungen.

3, Behandlung von Epilepsie:

Lidocain kann auch als eines der Medikamente zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt werden, insbesondere bei Patienten mit schwer kontrollierbarer Epilepsie. Es wird angenommen, dass die antiepileptische Wirkung von Lidocain mit seiner Fähigkeit zusammenhängt, Natriumionenkanäle in Neuronen zu blockieren. Die Vorteile von Lidocain sind sein schneller Wirkungseintritt, die einfache Dosisanpassung und die minimalen Nebenwirkungen.

4, Schmerzbehandlung:

Lidocain wirkt nicht nur als Anästhetikum, sondern kann auch zur Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Ursache eingesetzt werden. Beispielsweise kann die lokale Injektion von Lidocain neuropathische Schmerzen, Muskelschmerzen und andere Symptome lindern und auch Schmerzen und andere durch Infektionen oder Traumata verursachte Beschwerden lindern.

5, Hemmung der Entzugserscheinungen bei psychischem Substanzmissbrauch:

99,9 % reines Lidocain-PulverEs wurde auch festgestellt, dass es bei Drogenkonsumenten, Alkoholikern, Zigarettenkonsumenten und anderen dazu beiträgt, Entzugssymptome zu unterdrücken. Es wird angenommen, dass Lidocain Entzugssymptome lindert, indem es die neuronale Aktivität hemmt und gleichzeitig Beschwerden wie visuelle und akustische Halluzinationen reduziert.

6, Behandlung anderer Krankheiten:

Lidocain kann auch als Medikament zur Behandlung anderer Krankheiten wie Muskelkrämpfe, Zittern usw. eingesetzt werden. In der klinischen Praxis wird Lidocain mittlerweile auch häufig zur Schmerzkontrolle vor, während und nach Operationen sowie zur Behandlung eingesetzt von Erkrankungen des Herzens, des Nervensystems, der Atemwege und anderer Bereiche.

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